فلوتامید چیست؟ وزن مولکولی و ساختار شیمیایی آن چگونه است؟ خطرات، واکنش ها و عوارض دارویی فلوتامید را بهتر بشناسید

مدت زمان تقریبی مطالعه: 25 دقیقه

 نام ماده اولیه 

Flutamide

CAS NO:13311-84-7

ایمنی آزمایشگاهی و شیمیایی

ساختار شیمیایی

فرمول مولکولی

C₁₁H₁₁F₃N₂O₃

نام های مترادف

flutamide

13311-84-7

Eulexin

Niftolide

Niftholide

و ...

وزن مولکولی  

276.21

نام آیوپاک

2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide

کد ویکی دیتا

Q418669

حالت فیزیکی

جامد

دمای ذوب

111-113°C

انحلال پذیری

>41.4 [ug/mL]

LogP = 3.35

کاربردهای درمانی

برای مدیریت سرطان متاستاتیک پروستات مرحله B2-C و مرحله D2 به صورت محلی محدود شده است.

دارو: فلوتامید

تایید FDA: بله
فلوتامید برای درمان:
• سرطان پروستات که ممکن است به صورت موضعی پیشرفته باشد یا متاستاز داشته باشد (به سایر قسمت های بدن گسترش یافته است). این دارو همراه با نوعی دارو به نام آگونیست هورمون آزادکننده هورمون لوتئینیزه کننده استفاده می شود.
فلوتامید همچنین در درمان سایر شرایط و انواع سرطان در حال مطالعه است.

خلاصه سمیت
در مطالعات حیوانی با فلوتامید به تنهایی، علائم مصرف بیش از حد شامل کم‌فعالی، پیلوارکسیون، تنفس آهسته، آتاکسی و/یا اشک ریزش، بی‌اشتهایی، آرام‌سازی، استفراغ و متهموگلوبینمی بود.

سمیت کبدی
درمان مزمن با فلوتامید با افزایش سطح آمینوترانسفراز سرم در 62٪ بیماران همراه است، اما افزایش قابل توجه (بالاتر از 5 برابر ULN) تنها در 3٪ تا 5٪. بیشتر این ناهنجاری ها گذرا، بدون علامت هستند و نیازی به تنظیم دوز یا قطع دارو ندارند. با این حال، در 0.1٪ تا 1٪ از بیماران، آسیب کبدی حاد با علائم و زردی ایجاد می شود که می تواند طولانی، شدید و حتی کشنده باشد. زمان تأخیر شروع به طور گسترده ای از 1 تا 10 ماه، به طور متوسط ​​3 ماه متغیر است. تظاهرات آلرژیک مانند اتوآنتی بادی ها نادر است. الگوی افزایش آنزیم های کبدی بیشتر سلول های کبدی است، اما موارد زیادی با الگوهای کلستاتیک و مختلط شرح داده شده است. نارسایی کبد با نیاز به پیوند اضطراری کبد یا مرگ در بسیاری از نشریات با 20 مورد مرگبار گزارش شده از برنامه FDA MedWatch در طول 5 سال اول در دسترس بودن آن شرح داده شده است. موارد کشنده در کودکان و زنان جوانی که برای هیرسوتیسم یا آکنه تحت درمان هستند گزارش شده است (مورد 1).
توصیه هایی برای پایش معمول سطوح ALT در اوایل درمان با فلوتامید ارائه شده است، اما موارد مرگبار با مشخصه های خوب علیرغم چنین نظارتی رخ داده است، شروع آسیب ناگهانی بوده و آسیب تا چند هفته پس از قطع فلوتامید ادامه دارد. آسیب ممکن است تا حدی مربوط به دوز باشد زیرا استفاده طولانی مدت از دوزهای پایین تر فلوتامید (62.5 و 125 میلی گرم در روز) با نرخ بالای افزایش ALT یا آسیب دیدگی بالینی کبد مرتبط نیست.
امتیاز احتمال: A (علت آسیب دیدگی کبدی به خوبی شناخته شده است).

کلاس دارویی

عوامل ضد نئوپلاستیک

فارماکولوژی

فلوتامید یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی است. در مطالعات حیوانی، فلوتامید دارای اثرات ضد آندروژنی قوی است. اثر ضد آندروژنی خود را با مهار جذب آندروژن و/یا با مهار اتصال هسته‌ای آندروژن در بافت‌های هدف یا هر دو انجام می‌دهد. سرطان پروستات به آندروژن حساس است و به درمانی پاسخ می دهد که اثر آندروژن را خنثی می کند و/یا منبع آندروژن را حذف می کند، به عنوان مثال. اختگی. افزایش سطح تستوسترون و استرادیول پلاسما پس از تجویز فلوتامید مشاهده شده است.

طبقه بندی فارماکولوژیک MeSH

عوامل ضد نئوپلاستیک، هورمونی
عوامل ضد نئوپلاستیک که برای درمان تومورهای حساس به هورمون استفاده می شود. تومورهای حساس به هورمون ممکن است وابسته به هورمون، پاسخگو به هورمون یا هر دو باشند. یک تومور وابسته به هورمون با برداشتن محرک هورمونی، با جراحی یا بلوک دارویی، پسرفت می کند. تومورهای پاسخ‌دهنده به هورمون ممکن است در صورت تجویز مقادیر فارماکولوژیک هورمون‌ها، بدون توجه به اینکه آیا علائم قبلی حساسیت به هورمون مشاهده شده است، پسرفت کنند. سرطان‌های اصلی پاسخ‌دهنده به هورمون شامل کارسینوم‌های سینه، پروستات و آندومتر هستند. لنفوم ها؛ و لوسمی های خاص (از AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)

آنتاگونیست های آندروژن
ترکیباتی که بیوسنتز یا عملکرد آندروژن ها را مهار یا مخالفت می کنند.

جذب، توزیع و دفع

جذب
به سرعت و به طور کامل جذب می شود.

مسیر حذف
فلوتامید و متابولیت های آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند و تنها 4.2٪ از یک دوز واحد در طی 72 ساعت از طریق مدفوع دفع می شوند.

متابولیسم / متابولیت ها
فلوتامید به سرعت و به طور گسترده متابولیزه می شود و فلوتامید تنها 2.5 درصد از رادیواکتیویته پلاسما را 1 ساعت پس از مصرف تشکیل می دهد.

فلوتامید متابولیت های انسانی شناخته شده ای دارد که شامل 2-هیدروکسی فلوتامید است.

نیمه عمر بیولوژیکی
نیمه عمر پلاسمایی متابولیت آلفا هیدروکسیله فلوتامید (یک متابولیت فعال) تقریباً 6 ساعت است.

مکانیسم واکنش
فلوتامید یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی است که با اتصال به گیرنده آندروژن از عملکرد تستوسترون درون زا و اگزوژن جلوگیری می کند. علاوه بر این فلوتامید یک مهار کننده قوی سنتز DNA پروستات تحریک شده با تستوسترون است. علاوه بر این، قادر به مهار جذب هسته پروستات آندروژن است.

کلاس بندی دارویی
داروهای انسانی -> محصولات دارویی مورد تایید FDA با ارزیابی های هم ارزی درمانی (کتاب نارنجی) -> مواد فعال

درباره فلوتامید

فلوتامید یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی است که با اتصال و مسدود کردن گیرنده های آندروژن درون سلولی در بافت های هدف از جمله بیضه ها، پروستات، پوست و فولیکول مو عمل می کند. فلوتامید اغلب با افزایش جزئی آمینوترانسفراز سرم همراه است و با موارد متعدد آسیب حاد کبدی مرتبط است که اغلب شدید بوده و می تواند کشنده باشد.
فلوتامید یک مشتق تولویدین و یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی است که از نظر ساختاری با بیکالوتامید و نیلوتامید مرتبط است. فلوتامید و متابولیت فعال قوی تر آن 2-هیدروکسی فلوتامید به طور رقابتی اتصال دی هیدروتستوسترون در گیرنده های آندروژن را مسدود می کند و کمپلکس های غیر فعالی را تشکیل می دهد که نمی توانند به هسته سلول منتقل شوند. تشکیل گیرنده‌های غیرفعال، سنتز DNA و پروتئین وابسته به آندروژن را مهار می‌کند و در نتیجه رشد سلول‌های تومور متوقف می‌شود یا پسرفت تومور گذرا می‌شود. (NCI04)
فلوتامید یک آمید اسید مونوکربوکسیلیک و عضوی از (تری فلورومتیل) بنزن ها است. به عنوان یک آنتاگونیست آندروژن و یک عامل ضد نئوپلاستیک نقش دارد.

کلام پایانی

شرکت اوژن شیمی بین الملل افتخارات بسیاری را در کارنامه خود دارد که در زیر به برخی از آنها اشاره می‌کنیم:

•  نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند متلرو تولدو سوئیس Mettler toledo 
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند آیکا آلمان IKA
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند بیندر آلمان BINDER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند هایر چین-آمریکا  HAIER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند نابرترم آلمان Nabertherm
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند جولابو آلمان Jualbo
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند الما آلمان Elma
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کروزآلمان KRUSS
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کی لب کره جنوبی K-LAB
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند الکتروترمال انگلیس Electrothermal
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کریست آلمان Christ
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند هانا ایتالیا Hanna Instrument
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند رادوگ لهستان Radwag
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند لمی رئولوژی فرانسه Lamy Rheology 

شرکت اوژن شیمی بین الملل در راستای برآورده نمودن نیاز فروش تجهیزات آزمایشگاهی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی دارویی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنعت نفت، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنایع غذایی، فروش مواد موثره دارویی، فروش انواع اکسپیانت دارویی و فروش انواع حلال شیمیایی برای محققان، پژوهشگران و صنعتگران محترم ایران عزیز، عزم خود را جزم نموده و با ایجاد راههای ارتباطی با همکاران خود در خارج از ایران در سه قاره اروپا ، آسیا و امریکا تلاش می نماید تا به تمامی تماس های دریافتی پاسخی صادقانه و در شان ارایه دهد. اوژن شیمی در زمینه تامین ماده موثره دارویی فلوتامید از خارج از ایران و فروش با قیمت منصفانه به مشتری ایرانی از هیچ تلاشی دریغ نمیکند. این شرکت با داشتن کادری مجرب خدمات ویژه‌ای را در زمینه های کالیبراسیون تجهیزات آزمایشگاهی، نصب و راه اندازی تجهیزات آزمایشگاهی، احراز کیفیت تجهیزات آزمایشگاهی و دارویی ، تعمیر تجهیزات آزمایشگاهی و سکوبندی تخصصی آزمایشگاهها به مشتریان عزیز در سراسر ایران ارائه می دهد.

 کافیست یکبار با ما و با شماره های 02122309008 یا 09917309008 تماس حاصل فرمایید و از مشاوره رایگان کارشناسان ما بهره مند شوید.