گلیکلازید چیست؟ وزن مولکولی و ساختار شیمیایی آن چگونه است؟ خطرات، واکنش ها و عوارض دارویی گلیکلازید را بهتر بشناسید

مدت زمان تقریبی مطالعه: 27دقیقه

 نام ماده اولیه 

Gliclazide

CAS NO:21187-98-4

ایمنی آزمایشگاهی و شیمیایی

ساختار شیمیایی

فرمول مولکولی

C₁₅H₂₁N₃O₃S

نام های مترادف

gliclazide

21187-98-4

Glimicron

1-(3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

1-(3-Azabicyclo(3.3.0)oct-3-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea

و ...

وزن مولکولی  

323.4

نام آیوپاک

1-(3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea

کد ویکی دیتا

Q290001

کاربردهای درمانی

برای درمان NIDDM همراه با رژیم غذایی و ورزش.

فارماکولوژی

بر اساس خواص دارویی، گلیکلازید یک نسل دوم سولفونیل اوره است که به عنوان یک عامل کاهش قند خون عمل می کند. سلول های β جزیره لانگرهانس در پانکراس را برای ترشح انسولین تحریک می کند. همچنین حساسیت محیطی به انسولین را افزایش می دهد. به طور کلی، ترشح انسولین را تقویت می کند و پویایی انسولین را بهبود می بخشد.

طبقه بندی فارماکولوژیک MeSH

عوامل هیپوگلیسمی
موادی که سطح گلوکز خون را کاهش می دهند.

جذب
به سرعت و به خوبی جذب می شود، اما ممکن است دارای تنوع بین فردی و درون فردی باشد. حداکثر غلظت پلاسما در عرض 4-6 ساعت پس از مصرف خوراکی رخ می دهد.

مسیر حذف
متابولیت ها و مزدوجات عمدتاً توسط کلیه ها (60-70٪) و همچنین از طریق مدفوع (10-20٪) دفع می شوند.

متابولیسم / متابولیت ها
به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود. کمتر از 1٪ از دوز خوراکی تجویز شده بدون تغییر در ادرار ظاهر می شود. متابولیت ها شامل مشتقات اکسید شده و هیدروکسیله و همچنین ترکیبات اسید گلوکورونیک هستند.

گلیکلازید متابولیت های انسانی شناخته شده ای دارد که شامل 6-هیدروکسی-گلیکلازید، 7-هیدروکسی-گلیکلازید و متیل هیدروکسی گلیکلازید است.

نیمه عمر بیولوژیکی
10.4 ساعت مدت اثر 10 الی 24 ساعت است.

مکانیسم واکنش
گلیکلازید به گیرنده سولفونیل اوره سلول β (SUR1) متصل می شود. این اتصال متعاقباً کانال های پتاسیم حساس به ATP را مسدود می کند. اتصال منجر به بسته شدن کانال ها می شود و منجر به کاهش خروجی پتاسیم می شود که منجر به دپلاریزاسیون سلول های β می شود. این امر کانال های کلسیم وابسته به ولتاژ را در سلول β باز می کند و منجر به فعال شدن کالمودولین می شود که به نوبه خود منجر به اگزوسیتوز گرانول های ترشح کننده انسولین می شود.

خلاصه سمیت
LD50=3000 mg/kg ( خوراکی در موش ). گلیکلازید و متابولیت های آن ممکن است در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبدی و/یا کلیوی شدید تجمع پیدا کنند. علائم افت قند خون عبارتند از: سرگیجه، کمبود انرژی، خواب آلودگی، سردرد و تعریق.

اتصال پروتئین
94% به پروتئین های پلاسما بسیار متصل است

درباره گلیکلازید

گلیکلازید یک داروی ضد هیپرگلیسمی خوراکی است که برای درمان دیابت شیرین غیر وابسته به انسولین (NIDDM) استفاده می شود. گلیکلازید با توجه به خواص دارویی آن به طور متفاوتی طبقه بندی شده است که در آن بر اساس ساختار شیمیایی آن، گلیکلازید به دلیل حضور ساختاری یک گروه سولفونامید قادر به آزاد کردن یک پروتون و وجود یک گروه معطر، یک سولفونیل اوره نسل اول در نظر گرفته می شود. از سوی دیگر، بر اساس اثربخشی دارویی، گلیکلازید یک سولفونیل اوره نسل دوم در نظر گرفته می شود که دارای قدرت بالاتر و نیمه عمر کوتاه تری است. گلیکلازید متعلق به کلاس سولفونیل اوره ترشح کننده انسولین است که با تحریک سلول های β پانکراس برای ترشح انسولین عمل می کند. سولفونیل اوره ها هم ترشح انسولین پایه و هم ترشح انسولین تحریک شده توسط وعده غذایی را افزایش می دهند. داروهای این دسته از نظر دوز، سرعت جذب، مدت اثر، مسیر حذف و محل اتصال در گیرنده سلول بتا پانکراس هدف متفاوت هستند. سولفونیل اوره ها همچنین مصرف محیطی گلوکز را افزایش می دهند، گلوکونئوژنز کبدی را کاهش می دهند و ممکن است تعداد و حساسیت گیرنده های انسولین را افزایش دهند. سولفونیل اوره ها با افزایش وزن مرتبط هستند، هرچند کمتر از انسولین. سولفونیل اوره ها به دلیل مکانیسم اثرشان ممکن است باعث هیپوگلیسمی شوند و برای کاهش این خطر نیاز به مصرف مداوم غذا دارند. خطر هیپوگلیسمی در افراد مسن، ضعیف و سوء تغذیه افزایش می یابد. نشان داده شده است که گلیکلازید سطح گلوکز پلاسما ناشتا، گلوکز خون پس از غذا و هموگلوبین گلیکوزوله (HbA1c) را کاهش می دهد (منعکس کننده 8-10 هفته آخر کنترل گلوکز). گلیکلازید به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود. متابولیت های آن از طریق ادرار (60-70%) و مدفوع (10-20%) دفع می شود.
گلیکلازید N-sulfonylurea است. این نقش به عنوان یک عامل کاهش قند خون، یک حذف کننده رادیکال ها و یک ترشح کننده انسولین است.
یک عامل خوراکی کاهش دهنده قند خون سولفونیل اوره که ترشح انسولین را تحریک می کند.

کلام پایانی

شرکت اوژن شیمی بین الملل افتخارات بسیاری را در کارنامه خود دارد که در زیر به برخی از آنها اشاره می‌کنیم:

•  نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند متلرو تولدو سوئیس Mettler toledo 
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند آیکا آلمان IKA
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند بیندر آلمان BINDER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند هایر چین-آمریکا  HAIER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند نابرترم آلمان Nabertherm
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند جولابو آلمان Jualbo
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند الما آلمان Elma
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کروزآلمان KRUSS
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کی لب کره جنوبی K-LAB
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند الکتروترمال انگلیس Electrothermal
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کریست آلمان Christ
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند هانا ایتالیا Hanna Instrument
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند رادوگ لهستان Radwag
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند لمی رئولوژی فرانسه Lamy Rheology 

شرکت اوژن شیمی بین الملل در راستای برآورده نمودن نیاز فروش تجهیزات آزمایشگاهی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی دارویی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنعت نفت، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنایع غذایی، فروش مواد موثره دارویی، فروش انواع اکسپیانت دارویی و فروش انواع حلال شیمیایی برای محققان، پژوهشگران و صنعتگران محترم ایران عزیز، عزم خود را جزم نموده و با ایجاد راههای ارتباطی با همکاران خود در خارج از ایران در سه قاره اروپا ، آسیا و امریکا تلاش می نماید تا به تمامی تماس های دریافتی پاسخی صادقانه و در شان ارایه دهد. اوژن شیمی در زمینه تامین ماده موثره دارویی گلیکلازید از خارج از ایران و فروش با قیمت منصفانه به مشتری ایرانی از هیچ تلاشی دریغ نمیکند. این شرکت با داشتن کادری مجرب خدمات ویژه‌ای را در زمینه های کالیبراسیون تجهیزات آزمایشگاهی، نصب و راه اندازی تجهیزات آزمایشگاهی، احراز کیفیت تجهیزات آزمایشگاهی و دارویی ، تعمیر تجهیزات آزمایشگاهی و سکوبندی تخصصی آزمایشگاهها به مشتریان عزیز در سراسر ایران ارائه می دهد.

 کافیست یکبار با ما و با شماره های 02122309008 یا 09917309008 تماس حاصل فرمایید و از مشاوره رایگان کارشناسان ما بهره مند شوید.