فیناستراید چیست؟ وزن مولکولی و ساختار شیمیایی آن چگونه است؟ خطرات، واکنش ها و عوارض دارویی فیناستراید را بهتر بشناسید

مدت زمان تقریبی مطالعه: 27 دقیقه

 نام ماده اولیه 

Finasteride

CAS NO:98319-26-7

ایمنی آزمایشگاهی و شیمیایی

ساختار شیمیایی

فرمول مولکولی

C₂₃H₃₆N₂O₂

نام های مترادف

finasteride

98319-26-7

Proscar

Propecia

Finastid

و ...

وزن مولکولی  

372.5

نام آیوپاک

(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

کد ویکی دیتا

Q424167

حالت فیزیکی

جامد

رنگ/ فرم

پودر جامد کریستالی سفید تا مایل به سفید

دمای ذوب

253.0 °C

انحلال پذیری

52.8 [ug/mL]

LogP = 3.03

کاربردهای درمانی

فیناستراید برای درمان هیپرپلازی خوش خیم پروستات علامت دار (BPH) در مردان دارای پروستات بزرگ شده برای بهبود علائم، کاهش خطر احتباس حاد ادرار، و کاهش خطر نیاز به جراحی از جمله برداشتن پروستات از طریق مجرای ادرار (TURP) اندیکاسیون دارد. و پروستاتکتومی یک محصول ترکیبی با [تادالافیل] نیز برای درمان علامتی BPH تا 26 هفته استفاده می شود. فیناستراید همچنین برای درمان ریزش مو با الگوی مردانه (آلوپسی آندروژنتیک، آلوپسی ارثی، یا طاسی معمولی مردانه) در بیماران مرد اندیکاسیون دارد.

سمیت کبدی

فیناستراید یک مهارکننده 5 آلفا ردوکتاز است که برای درمان علائم هیپرتروفی خوش خیم پروستات و طاسی الگوی مردانه استفاده می شود. فیناستراید با نرخ پایین افزایش گذرا آمینوترانسفراز سرم همراه است، اما هنوز با موارد آسیب حاد کبدی آشکار بالینی مرتبط نیست.

کلاس دارویی

عوامل خوش خیم هیپرتروفی پروستات

فارماکولوژی

فیناستراید یک ترکیب ضد آندروژنی است که با سرکوب تولید سرم و دی هیدرو تستوسترون داخل پروستاتیک (DHT) در مردان از طریق مهار آنزیم مسئول بیوسنتز DHT عمل می کند. انتظار می رود حداکثر اثر کاهش سریع غلظت سرمی DHT 8 ساعت پس از تجویز اولین دوز مشاهده شود. در یک مرد مجرد که یک دوز خوراکی 5 میلی گرم فیناستراید را تا 4 سال دریافت می کرد، غلظت سرمی DHT تقریباً 70٪ کاهش یافت و سطح متوسط ​​​​تستوسترون در گردش تقریباً 10-20٪ در محدوده فیزیولوژیکی افزایش یافت. . در یک مطالعه دوسوکور و کنترل شده با دارونما، فیناستراید سطح DHT داخل پروستات را تا 91.4% کاهش داد، اما انتظار نمی رود که فیناستراید سطح DHT را به سطوح اخته کاهش دهد زیرا تستوسترون در گردش نیز توسط ایزوآنزیم نوع 1 بیان شده در بافت های دیگر به DHT تبدیل می شود. انتظار می رود که سطح DHT در عرض 14 روز پس از قطع دارو به حالت عادی بازگردد. در یک مطالعه بر روی بیماران مرد مبتلا به هیپرپلازی خوش خیم پروستات قبل از پروستاتکتومی، درمان با فیناستراید منجر به کاهش تقریبی 80٪ محتوای DHT در بافت پروستات برداشته شده در جراحی در مقایسه با دارونما شد. در حالی که فیناستراید اندازه غده پروستات را 20 درصد کاهش می دهد، این ممکن است با بهبود علائم ارتباط خوبی نداشته باشد. گزارش شده است که اثرات فیناستراید در بیماران مرد مبتلا به بزرگی پروستات (بیش از 25 میلی لیتر) که در معرض بیشترین خطر پیشرفت بیماری هستند، بارزتر است. در مطالعات بالینی فاز III، تجویز خوراکی فیناستراید در بیماران مرد مبتلا به ریزش مو با الگوی مردانه باعث رشد مو شده و به ترتیب 66% و 83% از افراد از ریزش مو جلوگیری کرد که در طول دو سال درمان ادامه یافت. بروز این اثرات در گروه های درمانی به طور قابل توجهی بیشتر از گروه دریافت کننده دارونما بود. پس از تجویز فیناستراید، سطح DHT در پوست سر بیش از 60٪ کاهش می یابد که نشان می دهد DHT موجود در پوست سر هم از تولید محلی DHT و هم از DHT در گردش حاصل می شود. اثر فیناستراید بر روی DHT پوست سر احتمالاً به دلیل تأثیر آن بر روی سطوح DHT فولیکولی موضعی و همچنین سطح سرمی DHT دیده می شود. شواهدی از مشاهدات بالینی اولیه و مطالعات کنترل شده وجود دارد که نشان می دهد فیناستراید ممکن است خونریزی با منشاء پروستات را کاهش دهد.

طبقه بندی فارماکولوژیک MeSH

عوامل اورولوژی
داروهای مورد استفاده در درمان بیماری ها و بیماری های اورولوژی مانند بی اختیاری ادرار و عفونت های مجاری ادراری.

مهارکننده های 5 آلفا ردوکتاز
داروهایی که 3-OXO-5-ALPHA-STEROID 4-DEHYDROGENASE را مهار می کنند. آنها معمولاً برای کاهش تولید دی هیدروتستوسترون استفاده می شوند.

خلاصه سمیت
**LD50** LD50 خوراکی حدود 418 میلی‌گرم بر کیلوگرم در موش‌ها [MSDS] است و مواردی از مرگ‌ومیر در موش‌هایی که یک دوز خوراکی 400 میلی‌گرم بر کیلوگرم در نرها و 1000 میلی‌گرم بر کیلوگرم در ماده‌ها دریافت کرده‌اند، مشاهده شده است.
**سم شناسی غیر بالینی** در یک مطالعه 24 ماهه موش، هیچ نشانه ای از پتانسیل تومورزایی فیناستراید وجود نداشت. در یک مطالعه سرطان‌زایی 19 ماهه در موش‌های CD-1، دوزهای بالای فیناستراید، با 1824 برابر قرار گرفتن در معرض انسان (250 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز)، منجر به افزایش بروز آدنوم سلول‌های لیدیگ بیضه و افزایش سرم شد. سطوح LH سنجش جهش زایی _In vitro_ هیچ شواهدی از جهش زایی نشان نداد. در یک روش آزمایشگاهی انحراف کروموزوم، با استفاده از سلول‌های تخمدان همستر چینی، افزایش جزئی در انحرافات کروموزومی با دوزهای بسیار بالاتر فیناستراید مشاهده شد.
 **مصرف بیش از حد** هیچ عارضه جانبی قابل توجهی در کارآزمایی های بالینی بیماران مردی که دوزهای خوراکی فیناستراید تا 400 میلی گرم و دوزهای متعدد فیناستراید تا 80 میلی گرم در روز به مدت سه ماه دریافت کردند، گزارش نشده است. از آنجایی که هیچ موردی از مصرف بیش از حد یا مسمومیت بالینی قابل توجه با فیناستراید وجود نداشته است، توصیه خاصی در مورد مصرف بیش از حد وجود ندارد.
 **عوارض جانبی قابل توجه** عوارض جانبی شایع باروری که با درمان فیناستراید مشاهده می شود شامل اختلال نعوظ، اختلال عملکرد انزال و از دست دادن میل جنسی است. این عوارض جانبی پس از قطع یا مصرف مزمن دارو ناپدید می شوند. تنها عارضه نامطلوب علّی که در دستگاه تناسلی مردان ایجاد می‌شود و ناشی از فیناستراید است، حجم انزال را کاهش می‌دهد، زیرا اثر غالب DHT بر پروستات است.
 **جمعیت های خاص** فیناستراید را می توان به طور ایمن در بیماران مسن یا افرادی که نارسایی کلیوی دارند بدون هیچ توصیه تنظیم دوز خاصی استفاده کرد. فیناستراید فقط برای بیماران مرد توصیه می شود و توصیه می شود از قرار گرفتن در معرض فیناستراید در زنان باردار حامل جنین پسر خودداری شود زیرا ممکن است منجر به رشد غیر طبیعی دستگاه تناسلی خارجی در جنین پسر شود.

سمیت کبدی
فیناستراید با نرخ پایین افزایش آمینوترانسفراز سرم همراه بوده است که در کارآزمایی های کنترل شده، بیشتر از درمان با دارونما نبود. این افزایش ها گذرا بودند و به ندرت نیاز به تغییر دوز داشتند و هم با دوز 5 میلی گرم برای هیپرتروفی پروستات و هم با دوز 1 میلی گرم برای رشد مو رخ داده است. گزارش‌هایی از افزایش گذرای آنزیم سرم در طول درمان با فیناستراید منتشر شده است، اما هیچ یک از آسیب‌های کبدی آشکار بالینی وجود ندارد. امتیاز احتمال: E (علت غیر محتمل آسیب کبدی آشکار بالینی).

درباره فیناستراید

فیناستراید یک مهارکننده 5 آلفا ردوکتاز است که برای درمان علائم هیپرتروفی خوش خیم پروستات و طاسی الگوی مردانه استفاده می شود. فیناستراید با نرخ پایین افزایش گذرا آمینوترانسفراز سرم همراه است، اما هنوز با موارد آسیب حاد کبدی آشکار بالینی مرتبط نیست.
فیناستراید یک ترکیب 4-آزاستروئیدی مصنوعی است. فیناستراید به طور رقابتی به استروئید نوع II 5-آلفا ردوکتاز در غده پروستات، کبد و پوست متصل شده و آن را مهار می کند، در نتیجه با تبدیل آنزیمی تستوسترون به 5-دی هیدروتستوسترون (DHT) و کاهش سطح سرمی DHT تداخل می کند. کاهش سطح سرمی DHT منجر به کاهش تحریک گیرنده های آندروژن در هسته سلول های پروستات و در نتیجه کاهش تکثیر سلولی پروستات می شود.

فیناستراید یک آزا-استروئید است که یک داروی مصنوعی برای درمان هیپرپلازی خوش خیم پروستات است. این نقش به عنوان یک آنتاگونیست آندروژن، یک مهارکننده EC 1.3.1.22 [3-oxo-5alpha-steroid 4-dehydrogenase (NADP(+))] و یک داروی ضد هیپرپلازی دارد. این یک آزا-استروئید، یک استروئید 3-oxo و یک دلتا-لاکتام است. از یک هیدرید 5 آلفا آندروستان مشتق می شود.

کلام پایانی

شرکت اوژن شیمی بین الملل افتخارات بسیاری را در کارنامه خود دارد که در زیر به برخی از آنها اشاره می‌کنیم:

•  نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند متلرو تولدو سوئیس Mettler toledo 
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند آیکا آلمان IKA
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند بیندر آلمان BINDER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند هایر چین-آمریکا  HAIER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند نابرترم آلمان Nabertherm
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند جولابو آلمان Jualbo
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند الما آلمان Elma
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کروزآلمان KRUSS
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کی لب کره جنوبی K-LAB
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند الکتروترمال انگلیس Electrothermal
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کریست آلمان Christ
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند هانا ایتالیا Hanna Instrument
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند رادوگ لهستان Radwag
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند لمی رئولوژی فرانسه Lamy Rheology 

شرکت اوژن شیمی بین الملل در راستای برآورده نمودن نیاز فروش تجهیزات آزمایشگاهی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی دارویی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنعت نفت، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنایع غذایی، فروش مواد موثره دارویی، فروش انواع اکسپیانت دارویی و فروش انواع حلال شیمیایی برای محققان، پژوهشگران و صنعتگران محترم ایران عزیز، عزم خود را جزم نموده و با ایجاد راههای ارتباطی با همکاران خود در خارج از ایران در سه قاره اروپا ، آسیا و امریکا تلاش می نماید تا به تمامی تماس های دریافتی پاسخی صادقانه و در شان ارایه دهد. اوژن شیمی در زمینه تامین ماده موثره دارویی فیناستراید از خارج از ایران و فروش با قیمت منصفانه به مشتری ایرانی از هیچ تلاشی دریغ نمیکند. این شرکت با داشتن کادری مجرب خدمات ویژه‌ای را در زمینه های کالیبراسیون تجهیزات آزمایشگاهی، نصب و راه اندازی تجهیزات آزمایشگاهی، احراز کیفیت تجهیزات آزمایشگاهی و دارویی ، تعمیر تجهیزات آزمایشگاهی و سکوبندی تخصصی آزمایشگاهها به مشتریان عزیز در سراسر ایران ارائه می دهد.

 کافیست یکبار با ما و با شماره های 02122309008 یا 09917309008 تماس حاصل فرمایید و از مشاوره رایگان کارشناسان ما بهره مند شوید.