انالاپریل چیست؟ وزن مولکولی و ساختار شیمیایی آن چگونه است؟ خطرات، واکنش ها و عوارض دارویی انالاپریل را بهتر بشناسید.

مدت زمان تقریبی مطالعه: 28 دقیقه

 نام ماده اولیه 

Enalapril

CAS NO:75847-73-3

ایمنی آزمایشگاهی و شیمیایی

ساختار شیمیایی

فرمول مولکولی

C₂₀H₂₈N₂O₅

نام های مترادف

enalapril

75847-73-3

Vasotec

Enalaprilum

Enalaprila

و ...

وزن مولکولی  

376.4

نام آیوپاک

(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

کد ویکی دیتا

Q422185

حالت فیزیکی

جامد

دمای ذوب

143-144.5°C

انحلال پذیری

16400 mg/L

چرخش نوری
چرخش نوری خاص: -90.4 درجه در 24 درجه سانتیگراد / D (c = 1 در CHCl3)

LogP = 0.07

pKa= 3.0 (carboxylic acid); pKa2 = 5.5 (secondary amide)

ثابت قانون هنریس
ثابت قانون هنری = 3.34X10-16 atm-cu m/mol در دمای 25 درجه سانتیگراد (estate)

پایداری / ماندگاری
در شرایط نگهداری توصیه شده پایدار است.

چرخش نوری
  چرخش نوری خاص: - 67.0 درجه در 0 درجه سانتیگراد (0.1M HCl). کم محلول در متانول، DMF. کمی محلول در آب، ایزوپروپیل الکل؛ بسیار کمی در استون، الکل، هگزان حل می شود. عملاً در استونیتریل، کلروفرم نامحلول است

نفوذپذیری Caco2

پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید؛ ... کمی محلول در آب و کمی محلول در متانول.
پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید. MP: 143-144.5 درجه سانتی گراد. pH = 2.6 (1٪ آب). pKa 1 = 3.0; pKa2 = 5، 25 درجه سانتیگراد. حلالیت در آب 0.025 گرم در میلی لیتر در دمای 25 درجه سانتیگراد. حلالیت در (g/mL): الکل 0.08، متانول 0.20. آزادانه در DMF حل می شود. کمی در حلال های آلی نیمه قطبی حل می شود. عملاً در حلال های آلی غیرقطبی نامحلول است. چرخش نوری ویژه: -42.2 درجه در دمای 25 درجه سانتیگراد / D (غلظت حجمی = 1 گرم در 100 میلی لیتر متانول)

کاربردهای درمانی
برای مدیریت فشار خون ضروری یا نوواسکولار به صورت تک درمانی یا در ترکیب با سایر داروهای کاهنده فشار خون، مانند دیورتیک های تیازیدی، برای اثر افزایشی توصیه می شود. برای درمان نارسایی احتقانی علامت دار قلب، معمولاً همراه با دیورتیک ها و دیژیتال توصیه می شود. برای مدیریت اختلال عملکرد بدون علامت بطن چپ در بیماران با کسر جهشی ≤ تا 35 درصد برای کاهش سرعت ایجاد نارسایی آشکار قلبی و بروز بستری شدن در بیمارستان به دلیل نارسایی قلبی توصیه می شود.

سمیت کبدی

انالاپریل یک مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) است که به طور گسترده در درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی استفاده می شود. انالاپریل با نرخ پایین افزایش گذرا آمینوترانسفراز سرم همراه است و با موارد نادر آسیب حاد کبدی مرتبط است.

کلاس دارویی
مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین

فارماکولوژی

انالاپریل یک عامل ضد فشار خون است که خواص ناتریورتیک و اوریکوزوریک را نشان می دهد. انالاپریل فشار خون را در تمام درجات فشار خون ضروری و نوواسکولار و مقاومت عروق محیطی را بدون افزایش ضربان قلب کاهش می دهد. افراد مبتلا به فشار خون پایین رنین هنوز به انالاپریل پاسخ می‌دادند. طول مدت اثر فشار خون در فشار خون سیستولیک و دیاستولیک حداقل 24 ساعت پس از تجویز اولیه یک دوز خوراکی باقی می ماند و تجویز مکرر روزانه انالاپریل باعث کاهش بیشتر فشار خون می شود و یک پاسخ ضد فشار خون در حالت ثابت ممکن است چندین بار طول بکشد. هفته ها در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی شدید قلب و پاسخ بالینی ناکافی به درمان‌های مرسوم ضد فشار خون، درمان با انالاپریل منجر به بهبود عملکرد قلبی می‌شود که با کاهش پیش‌بار و پس‌بار مشاهده شد و وضعیت بالینی در درازمدت بهبود یافت. علاوه بر این، انالاپریل برای افزایش برون ده قلبی و حجم سکته مغزی در حالی که فشار گوه مویرگی ریوی را در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب مقاوم به درمان مرسوم با دیژیتال و دیورتیک ها کاهش می دهد، نشان داده شد. در مطالعات بالینی، انالاپریل توده بطن چپ را کاهش داد و بر عملکرد قلب یا پرفیوژن میوکارد در طول ورزش تأثیری نداشت. انالاپریل برخلاف اکثر دیورتیک ها و بتابلوکرها با خطر برادی کاردی ارتباط چندانی ندارد و پس از قطع درمان باعث افزایش فشار خون مجدد نمی شود. گزارش نشده است که انالاپریل باعث هیپوکالمی، هیپرگلیسمی، هیپراوریسمی یا هیپرکلسترولمی شود. در کلیه ها، انالاپریل باعث افزایش جریان خون کلیوی و کاهش مقاومت عروقی کلیه می شود. همچنین میزان فیلتراسیون گلومرولی را در بیمارانی با نرخ فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 80 میلی لیتر در دقیقه افزایش داد. در صورت استفاده ترکیبی، انالاپریل نشان داد که میزان هیپوکالمی ناشی از دارو ناشی از هیدروکلروتیازید را کاهش می دهد و اثرات ضد فشار خون هر دو دارو تقویت می شود.

طبقه بندی فارماکولوژیک MeSH

مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین
دسته ای از داروها که نشانه های اصلی آنها درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی است. آنها اثر همودینامیک خود را عمدتاً با مهار سیستم رنین-آنژیوتانسین اعمال می کنند. آنها همچنین فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک را تعدیل می کنند و سنتز پروستاگلاندین را افزایش می دهند. آنها عمدتاً باعث اتساع عروق و ناتریورز خفیف بدون تأثیر بر ضربان قلب و انقباض می شوند.

عوامل ضد فشار خون
داروهای مورد استفاده در درمان فشار خون عروقی حاد یا مزمن بدون توجه به مکانیسم دارویی. از جمله داروهای ضد فشار خون می توان به دیورتیک ها اشاره کرد. (به ویژه دیورتیک ها، تیازیدها)؛ بتا آنتاگونیست های آدرنرژیک؛ آنتاگونیست های آلفای آدرنرژیک؛ مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین؛ مسدود کننده های کانال کلسیم؛ مسدود کننده های گانگلیونی؛ و عوامل گشادکننده عروق.

رویه های اطفاء حریق
وسایل خاموش کننده مناسب: از اسپری آب، فوم مقاوم در برابر الکل، مواد شیمیایی خشک یا دی اکسید کربن استفاده کنید.
توصیه به آتش نشانان: در صورت لزوم از دستگاه تنفسی خوددار برای اطفای حریق استفاده کنید.

روش های پاکسازی
اقدامات مربوط به انتشار تصادفی: اقدامات احتیاطی شخصی، تجهیزات حفاظتی و روش های اضطراری: از تجهیزات حفاظت فردی استفاده کنید. از تشکیل گرد و غبار جلوگیری کنید. از تنفس بخار، مه یا گاز خودداری کنید. از تنفس گرد و غبار خودداری کنید. اقدامات احتیاطی زیست محیطی: اجازه ندهید محصول وارد زهکشی شود. روش ها و مواد برای مهار و تمیز کردن: بدون ایجاد گرد و غبار، دور ریختن را بردارید و ترتیب دهید. جارو بکش و بیل بزن. برای دفع در ظروف در بسته و مناسب نگهداری کنید.

روش های دفع
داروهای منسوخ شده یا ضایعات باید به دقت مقررات قابل اجرا DEA، EPA و FDA را در نظر بگیرند. دور انداختن دارو با ریختن سیفون در توالت یا دور ریختن آن در سطل زباله مناسب نیست. در صورت امکان دارو را برای دفع مناسب به سازنده برگردانید و مراقب باشید که مواد را به درستی برچسب زده و بسته بندی کنید. از طرف دیگر، پسماندهای دارویی باید برچسب‌گذاری، بسته‌بندی ایمن و حمل و نقل توسط پیمانکار پسماند پزشکی دارای مجوز دولتی برای دفن در محل دفن زباله‌های خطرناک یا سمی مجاز یا زباله‌سوز شوند.

اقدامات پیشگیرانه
اقدامات مربوط به انتشار تصادفی: اقدامات احتیاطی شخصی، تجهیزات حفاظتی و روش های اضطراری: از تجهیزات حفاظت فردی استفاده کنید. از تشکیل گرد و غبار جلوگیری کنید. از تنفس بخار، مه یا گاز خودداری کنید. از تنفس گرد و غبار خودداری کنید. اقدامات احتیاطی زیست محیطی: اجازه ندهید محصول وارد زهکشی شود.
اقدامات احتیاطی برای جابجایی ایمن: از تشکیل گرد و غبار و ذرات معلق در هوا خودداری کنید. تهویه مناسب اگزوز را در مکان هایی که گرد و غبار تشکیل می شود ارائه دهید. اقدامات عادی برای محافظت در برابر آتش سوزی.
کنترل های مهندسی مناسب: مطابق با بهداشت صنعتی و عملکرد ایمنی خوب برخورد کنید. قبل از استراحت و در پایان روز کاری دست ها را بشویید.
دستکش باید قبل از استفاده بازرسی شود. برای جلوگیری از تماس پوستی با این محصول از روش صحیح برداشتن دستکش (بدون لمس سطح بیرونی دستکش) استفاده کنید. دستکش های آلوده را پس از استفاده مطابق با قوانین قابل اجرا و شیوه های آزمایشگاهی خوب دور بیندازید. دست ها را بشویید و خشک کنید.
تهویه محلی اگزوز باید در هر جایی که انتشار منبع نقطه ای یا پراکندگی آلاینده های تنظیم شده در محل کار وجود دارد اعمال شود. کنترل تهویه آلاینده در نزدیکی نقطه تولید آن هم مقرون به صرفه ترین و هم ایمن ترین روش برای به حداقل رساندن قرار گرفتن پرسنل در معرض آلاینده های موجود در هوا است. اطمینان حاصل کنید که تهویه محلی آلاینده را از کارگر دور می کند.

شرایط نگهداری
سازنده توصیه می کند که قرص انالاپریل مالئات در ظروف محکم در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد نگهداری شود و از قرار گرفتن موقت در دمای بالاتر از 50 درجه سانتیگراد خودداری شود. قرص ها باید از رطوبت محافظت شوند. این قرص ها در دمای کمتر از 30 درجه سانتیگراد، تاریخ انقضا 30 ماوس پس از تاریخ تولید دارند. سازنده بیان می کند که باید از تهیه خودسرانه محلول های خوراکی انالاپریل مالئات اجتناب شود زیرا دارو در محلول به اندازه کافی پایدار نیست.
در ظرف را در مکانی خشک و دارای تهویه مناسب نگهداری کنید.

درباره انالاپریل

انالاپریل یک پپتید حاوی دی کربوسیل و مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) با فعالیت ضد فشار خون است. به عنوان یک پیش دارو، انالاپریل با استری زدایی به شکل فعال آن انالاپریلات تبدیل می شود. انالاپریلات بطور رقابتی به ACE متصل می شود و آن را مهار می کند و در نتیجه تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II را مسدود می کند. این کار از اعمال انقباض عروق قوی آنژیوتانسین II جلوگیری می کند و منجر به اتساع عروق می شود. انالاپریل همچنین باعث کاهش ترشح آلدوسترون ناشی از آنژیوتانسین II توسط قشر آدرنال می شود که منجر به افزایش دفع سدیم و متعاقباً افزایش خروج آب می شود.
انالاپریل یک مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) است که به طور گسترده در درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی استفاده می شود. انالاپریل با نرخ پایین افزایش گذرا آمینوترانسفراز سرم همراه است و با موارد نادر آسیب حاد کبدی مرتبط است.
انالاپریل یک مونواستر دی کربوکسیلیک اسید است که اتیل 4-فنیل بوتانوات است که در آن یک هیدروژن آلفا به گروه کربوکسی با گروه آمینه L-alanyl-L-proline (پیکربندی S) جایگزین می شود. این نقش به عنوان یک پیش دارو، یک مهارکننده EC 3.4.15.1 (پپتیدیل-دی پپتیداز A)، یک عامل ضد فشار خون و یک محافظت کننده پوست است. این یک مونواستر دی کربوکسیلیک اسید و یک دی پپتید است. از یک انالاپریلات (بی آب) مشتق می شود.

کلام پایانی

شرکت اوژن شیمی بین الملل افتخارات بسیاری را در کارنامه خود دارد که در زیر به برخی از آنها اشاره می‌کنیم:

•  نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند متلرو تولدو سوئیس Mettler toledo 
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند آیکا آلمان IKA
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند بیندر آلمان BINDER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند هایر چین-آمریکا  HAIER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند نابرترم آلمان Nabertherm
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند جولابو آلمان Jualbo
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند الما آلمان Elma
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کروزآلمان KRUSS
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کی لب کره جنوبی K-LAB
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند الکتروترمال انگلیس Electrothermal
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کریست آلمان Christ
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند هانا ایتالیا Hanna Instrument
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند رادوگ لهستان Radwag
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند لمی رئولوژی فرانسه Lamy Rheology 

شرکت اوژن شیمی بین الملل در راستای برآورده نمودن نیاز فروش تجهیزات آزمایشگاهی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی دارویی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنعت نفت، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنایع غذایی، فروش مواد موثره دارویی، فروش انواع اکسپیانت دارویی و فروش انواع حلال شیمیایی برای محققان، پژوهشگران و صنعتگران محترم ایران عزیز، عزم خود را جزم نموده و با ایجاد راههای ارتباطی با همکاران خود در خارج از ایران در سه قاره اروپا ، آسیا و امریکا تلاش می نماید تا به تمامی تماس های دریافتی پاسخی صادقانه و در شان ارایه دهد. اوژن شیمی در زمینه تامین ماده موثره دارویی انالاپریل از خارج از ایران و فروش با قیمت منصفانه به مشتری ایرانی از هیچ تلاشی دریغ نمیکند. این شرکت با داشتن کادری مجرب خدمات ویژه‌ای را در زمینه های کالیبراسیون تجهیزات آزمایشگاهی، نصب و راه اندازی تجهیزات آزمایشگاهی، احراز کیفیت تجهیزات آزمایشگاهی و دارویی ، تعمیر تجهیزات آزمایشگاهی و سکوبندی تخصصی آزمایشگاهها به مشتریان عزیز در سراسر ایران ارائه می دهد.

 کافیست یکبار با ما و با شماره های 02122309008 یا 09917309008 تماس حاصل فرمایید و از مشاوره رایگان کارشناسان ما بهره مند شوید.