سفرادین چیست؟ وزن مولکولی و ساختار شیمیایی آن چگونه است؟ خطرات، واکنش ها و عوارض دارویی سفرادین  را بهتر بشناسید

مدت زمان تقریبی مطالعه: 17 دقیقه

 نام ماده اولیه 

Cefradine

CAS NO:38821-53-3

ایمنی آزمایشگاهی و شیمیایی

ساختار شیمیایی

کد ویکی دیتا

Q2734674

فرمول مولکولی

C₁₆H₁₉N₃O₄S

نام های مترادف

cephradine

Cefradine

38821-53-3

Cephradin

Anspor

و ...

وزن مولکولی  

349.4

نام آیوپاک

(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(2-methyl-5,6-dioxo-1H-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

حالت فیزیکی

جامد

رنگ/ فرم

پودر کریستالی سفید؛ چند شکلی

دمای ذوب

140.0 °C

انحلال پذیری

21300 mg/L

نقطه ذوب

>155 °C

LogP = -1.50

پایداری / ماندگاری
پایدار اسیدی

ثابت های تفکیک راهنما پنجره جدید
PKA1 حدود 2.6، PKA2 حدود 7.3

کاربردهای درمانی
سفرادین در درمان عفونت های باکتریایی دستگاه ادراری ناشی از ارگانیسم های حساس استفاده می شود.
سفرادین در درمان فارنژیت باکتریایی ناشی از ارگانیسم های حساس استفاده می شود.
سفرادین در درمان عفونت های پوست و بافت نرم ناشی از ارگانیسم های حساس نشان داده شده است.
برای اطلاعات بیشتر کاربردهای درمانی (کامل) CEPHRADINE (مجموع 18).

هشدارهای دارویی
سفالوسپورین ها باید با احتیاط در بیماران با سابقه بیماری دستگاه گوارش، به ویژه کولیت استفاده شوند. از آنجایی که کولیت کاذب غشایی مرتبط با آنتی بیوتیک با استفاده از سفالوسپورین ها گزارش شده است، باید در تشخیص افتراقی بیمارانی که در حین یا پس از درمان با دارو دچار اسهال می شوند، در نظر گرفته شود.
استفاده طولانی مدت از سفالوسپورین ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس، به ویژه انتروباکتر، سودوموناس، انتروکوک یا کاندیدا شود. در صورت بروز سوپر عفونت، درمان مناسب باید انجام شود.
سایر عوارض جانبی گزارش شده با سفالوسپورین درمانی شامل درد قفسه سینه، پلورال افیوژن، تنگی نفس یا دیسترس تنفسی، سرفه و رینیت است. افزایش یا کاهش غلظت گلوکز سرم نیز گزارش شده است.
شایع ترین عوارض جانبی سفالوسپورین های خوراکی تهوع، استفراغ و اسهال است. این اثرات معمولاً خفیف و گذرا هستند، اما به ندرت ممکن است آنقدر شدید باشند که نیاز به قطع دارو داشته باشند. سایر اثرات نامطلوب دستگاه گوارش که با برخی از سفالوسپورین های خوراکی رخ داده است شامل درد شکمی، تنسموس، درد/سوهاضمه اپی گاستر، کاهش اشتها/بی اشتهایی، گلوسیت، نفخ شکم، کاندیدیازیس (مانند برفک دهان)، تغییر طعم، کاهش ترشح بزاق و سوزش سر دل است. اثرات نامطلوب GI همچنین می تواند با سفالوسپورین های IM یا IV رخ دهد.

طبقه بندی فارماکولوژیک MeSH

عوامل ضد باکتری
موادی که از رشد یا تولید مثل باکتری ها جلوگیری می کنند.

جذب، توزیع و دفع
مسیر حذف
بیش از 90 درصد دارو به صورت بدون تغییر در طی 6 ساعت از طریق ادرار دفع می شود.
سفرادین پس از تجویز خوراکی تقریباً به طور کامل جذب می شود. در حضور غذا، جذب کند می شود اما کاهش نمی یابد. دوزهای خوراکی 250 و 500 میلی گرم، اوج عملکرد پلاسما را در حدود 9 و 16.5 UG/ML، در 40 دقیقه از معده خالی ایجاد می کند. جذب از طریق مسیر IM به طور قابل توجهی کندتر است.
پس از یک بار مصرف خوراکی، سفرادین به سرعت از دستگاه گوارش جذب شد و غلظت سرمی اوج آن در عرض 1 ساعت به دست آمد. 75-100 درصد دوز بدون تغییر در ادرار در 6 ساعت اول دفع می شود.
شش آزمودنی 1 گرم سفرادین (I) و سفالکسین (II) هر 4 ساعت برای 7 دوز و 5 نفر 2 گرم در هر 6 ساعت برای 5 دوز دریافت کردند. پیک سطوح سرم برای I و II به ترتیب 29 و 35 UG/ML به دنبال 1 گرم و 45-50 UG/ML به دنبال 2 گرم بود.
افالوسپورین ها عمدتاً از طریق کلیه دفع می شوند.
برای اطلاعات بیشتر جذب، توزیع و دفع (کامل) برای CEPHRADINE (مجموع 18)،

متابولیسم / متابولیت ها
سفرادین متابولیزه نمی شود و پس از جذب سریع از دستگاه گوارش، بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

مکانیسم عمل

سفرادین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورینی نسل اول با طیف فعالیتی مشابه سفالکسین است. سفرادین مانند پنی سیلین ها یک آنتی بیوتیک بتالاکتام است. با اتصال به پروتئین های خاص متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) واقع در داخل دیواره سلولی باکتری، سومین و آخرین مرحله سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. سپس لیز سلولی توسط آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی باکتریایی مانند اتولیزین ها انجام می شود. این امکان وجود دارد که سفرادین با یک مهارکننده اتولیزین تداخل داشته باشد.
سفالوسپورین ها و سفامایسین ها سنتز دیواره سلولی باکتری را به روشی مشابه پنی سیلین مهار می کنند.
سفالوسپورین های نسل اول ... فعالیت در برابر باکتری های گرم مثبت و فعالیت نسبتاً متوسطی در برابر میکروارگانیسم های گرم منفی دارند.

روش های ساخت

پس از محافظت مناسب از گروه آمینو، D-2- فنیل-گلیسین به استر بنزوات تبدیل می شود که سپس با اسید 7-AMINODESACETOXYCEPHALOSPORANIC با کمک TRIETHYLAMIN متراکم می شود. جداسازی گروه محافظ آمینو با عملکرد اسید سفرادین.
یک سفالوسپورین نیمه سنتز.

روشهای آزمایشگاهی بالینی
مقایسه روش فلورومتری جدید و بیوآسی استاندارد میکروبیولوژیکی برای تعیین سفرادین در پلاسما.
سنجش فلورومتری ساده، سریع و قابل تکرار در AQ SOLN و پلاسما شامل افزودن فرمالدئید که تشکیل مشتقات فلورسنت را بر روی هیدرولیز هیدرولیز IS کاتالیز می کند.
یک روش اسپکتروفتومتری سریع، ساده و دقیق برای آنالیز سفالکسین یا سفرادین در ادرار داوطلبانی که داروها را مصرف کرده بودند، ایجاد و استفاده شد.

روش های دفع
در زمان بررسی، معیارهای مربوط به روش‌های دفع زمین یا دفن (محل دفن بهداشتی) مورد بازنگری قابل توجهی قرار دارند. قبل از اجرای زمین دفع پسماندها (از جمله لجن زباله)، برای راهنمایی در مورد شیوه های قابل قبول دفع، با آژانس های نظارتی محیط زیست مشورت کنید.

درباره سفتریاکسون

سفرادین بدون آب شکل بی آب سفرادین است، سفرادین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورینی نسل اول با طیف فعالیتی مشابه سفالکسین است. سفرادین مانند پنی سیلین ها یک آنتی بیوتیک بتالاکتام است. با اتصال به پروتئین های خاص متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) واقع در داخل دیواره سلولی باکتری، سومین و آخرین مرحله سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. سپس لیز سلولی توسط آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی باکتریایی مانند اتولیزین ها انجام می شود. این امکان وجود دارد که سفرادین با یک مهارکننده اتولیزین تداخل داشته باشد.
. سفرادین به پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) واقع در غشای داخلی دیواره سلولی باکتری متصل می شود و آنها را غیرفعال می کند. PBP ها آنزیم هایی هستند که در مراحل پایانی مونتاژ دیواره سلولی باکتری و تغییر شکل دیواره سلولی در طول رشد و تقسیم نقش دارند. غیرفعال شدن PBP ها با اتصال متقابل زنجیره های پپتیدوگلیکان لازم برای استحکام و سفتی دیواره سلولی باکتری تداخل می کند. این منجر به ضعیف شدن دیواره سلولی باکتری و لیز سلولی می شود.
سفرادین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورین نسل اول با یک جایگزین متیل در موقعیت 3، و یک جایگزین (2R)-2-آمینو-2-سیکلوهگزا-1،4-dien-1-ylacetamido در موقعیت 7، از اسکلت cephem است. نقش یک داروی ضد باکتری دارد. این یک سفالوسپورین و یک آنتی بیوتیک آلرژن بتالاکتام است.
سفرادین بدون آب یک آنتی باکتریال سفالوسپورینی است.

کلام پایانی

شرکت اوژن شیمی بین الملل افتخارات بسیاری را در کارنامه خود دارد که در زیر به برخی از آنها اشاره می‌کنیم:

•  نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند متلرو تولدو سوئیس Mettler toledo 
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند آیکا آلمان IKA
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند بیندر آلمان BINDER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند هایر چین-آمریکا  HAIER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند نابرترم آلمان Nabertherm
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند جولابو آلمان Jualbo
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند الما آلمان Elma
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کروزآلمان KRUSS
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کی لب کره جنوبی K-LAB
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند الکتروترمال انگلیس Electrothermal
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کریست آلمان Christ
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند هانا ایتالیا Hanna Instrument
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند رادوگ لهستان Radwag
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند لمی رئولوژی فرانسه Lamy Rheology 

شرکت اوژن شیمی بین الملل در راستای برآورده نمودن نیاز فروش تجهیزات آزمایشگاهی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی دارویی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنعت نفت، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنایع غذایی، فروش مواد موثره دارویی، فروش انواع اکسپیانت دارویی و فروش انواع حلال شیمیایی برای محققان، پژوهشگران و صنعتگران محترم ایران عزیز، عزم خود را جزم نموده و با ایجاد راههای ارتباطی با همکاران خود در خارج از ایران در سه قاره اروپا ، آسیا و امریکا تلاش می نماید تا به تمامی تماس های دریافتی پاسخی صادقانه و در شان ارایه دهد. اوژن شیمی در زمینه تامین ماده موثره دارویی سفرادین از خارج از ایران و فروش با قیمت منصفانه به مشتری ایرانی از هیچ تلاشی دریغ نمیکند. این شرکت با داشتن کادری مجرب خدمات ویژه‌ای را در زمینه های کالیبراسیون تجهیزات آزمایشگاهی، نصب و راه اندازی تجهیزات آزمایشگاهی، احراز کیفیت تجهیزات آزمایشگاهی و دارویی ، تعمیر تجهیزات آزمایشگاهی و سکوبندی تخصصی آزمایشگاهها به مشتریان عزیز در سراسر ایران ارائه می دهد.

 کافیست یکبار با ما و با شماره های 02122309008 یا 09917309008 تماس حاصل فرمایید و از مشاوره رایگان کارشناسان ما بهره مند شوید.