باکلوفن چیست؟ وزن مولکولی و ساختار شیمیایی آن چگونه است؟ خطرات، واکنش ها و عوارض دارویی باکلوفن را بهتر بشناسید 

مدت زمان تقریبی مطالعه: 26 دقیقه

 نام ماده اولیه 

 Baclofen

CAS NO: 1134-47-0

ایمنی آزمایشگاهی و شیمیایی

ساختار شیمیایی  

فرمول مولکولی

C₁₀H₁₂ClNO₂

نام های مترادف

baclofen

1134-47-0

Lioresal

4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

Baclon

و ...

وزن مولکولی  

213.66

نام آیوپاک

4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

کد ویکی دیتا

Q413717

حالت فیزیکی

جامد

رنگ / فرم

باکلوفن به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید بدون بو یا عملاً بی بو ظاهر می شود.

نقطه ذوب

207.0 °C

میزان حلالیت

less than 1 mg/mL at 64° F

Log P: 1.3

چگالی

1.3 g/cm³

نیمه عمر بیولوژیکی
نیمه عمر دفع: تقریباً 5.5 ساعت

pKa = 9.62 + 0.1 (amino group) and 3.87 + 0.1 (carboxyl group)

کلاس دارویی

داروهای ضد اسپاسم عضلانی ، شل کننده عضلات

کاربردهای درمانی

باکلوفن برای درمان اسپاسم ناشی از مولتیپل اسکلروزیس اندیکاسیون دارد و به ویژه برای تسکین اسپاسم فلکسور و درد همزمان، کلونوس و سفتی عضلانی مفید است. همچنین ممکن است در درمان بیماران مبتلا به آسیب های نخاعی یا بیماری ها مفید باشد. باکلوفن همچنین به عنوان یک تزریق داخل نخاعی برای مدیریت اسپاستیسیته شدید مغزی یا نخاعی اصلی در بیماران 4 سال و بالاتر نشان داده می شود. بیمارانی که به دوزهای بولوس داخل نخاعی باکلوفن پاسخ می دهند و نیاز به درمان مزمن دارند، می توانند از پمپ داخل نخاعی قابل کاشت برای تجویز باکلوفن از طریق انفوزیون طولانی مدت استفاده کنند.

فارماکولوژی

در بیماری های عصبی همراه با اسپاسم عضلات اسکلتی، اثرات باکلوفن به دلیل اثر باکلوفن بر روی انقباضات عضلانی رفلکس و تسکین قابل توجهی از اسپاسم دردناک، اتوماسیون و همچنین کلونوس رخ می دهد. باکلوفن، زمانی که طبق نشان داده شده استفاده شود، تحرک را بهبود می بخشد، سطح استقلال را افزایش می دهد و فیزیوتراپی غیرفعال و فعال را تسهیل می کند. همچنین باکلوفن ترشح اسید معده را تحریک می کند. فعال شدن گیرنده GABA-B توسط باکلوفن ممکن است اثرات عصبی محافظتی ایجاد کند. باکلوفن همچنین دارای خواص ضد التهابی است که ممکن است در مطالعه درمان اعتیاد جالب باشد. مطالعات پیش بالینی نشان داده است که گیرنده های GABA-B در ذخیره و بازیابی حافظه، پاداش، انگیزه، خلق و خو و همچنین اضطراب نقش دارند. مطالعات تصویربرداری عصبی در انسان نشان می دهد که باکلوفن تغییرات خاص ناحیه ای را در فعالیت مغز ایجاد می کند.

طبقه بندی فارماکولوژیک MeSH

شل کننده عضلات مرکزی
گروه ناهمگنی از داروها که برای ایجاد آرامش عضلانی استفاده می شوند، به استثنای عوامل مسدودکننده عصبی عضلانی. آنها کاربردهای اولیه بالینی و درمانی خود را در درمان اسپاسم عضلانی و بی حرکتی مرتبط با کشیدگی، رگ به رگ شدن، و آسیب‌های کمر و تا حدی آسیب‌های گردن دارند. آنها همچنین برای درمان انواع شرایط بالینی که فقط وجود بیش فعالی ماهیچه های اسکلتی مشترک دارند، به عنوان مثال، اسپاسم عضلانی که می تواند در مولتیپل اسکلروزیس رخ دهد، استفاده شده است.

جذب، توزیع و دفع

جذب
به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. جذب ممکن است وابسته به دوز باشد که با افزایش دوز کاهش می یابد. باکلوفن، هنگامی که مستقیماً به فضای داخل نخاعی وارد می شود، اجازه می دهد تا غلظت موثر CSF با غلظت پلاسمایی حاصل 100 برابر کمتر از غلظت هایی که با تجویز خوراکی اتفاق می افتد، به دست آید.
مسیر حذف
باکلوفن به سرعت و به طور گسترده از بدن دفع می شود. تنوع بین موضوعی قابل توجهی در میزان حذف وجود دارد. باکلوفن عمدتاً از طریق کلیه به صورت داروی بدون تغییر دفع می شود. هفتاد تا هشتاد (70 تا 80 درصد) از یک دوز به عنوان داروی بدون تغییر در ادرار اندازه گیری می شود. باقیمانده دوز به صورت دارو بدون تغییر از طریق مدفوع یا به صورت متابولیت در ادرار و مدفوع دفع می شود. دفع طی 72 ساعت پس از تجویز کامل می شود.
حجم توزیع
**حجم پخش ظاهری**: 59 لیتر. باکلوفن به راحتی از سد خونی مغزی عبور نمی کند.

متابولیسم / متابولیت ها

تقریباً 15٪ از دوز در کبد متابولیزه می شود، عمدتاً از طریق دآمیناسیون. در یک مطالعه بالینی با باکلوفن نشاندار شده با رادیواکتیو، تقریباً 85٪ از دوز بدون تغییر از طریق ادرار و مدفوع دفع شد. متابولیت γ-هیدروکسی، اسید 3-(p-کلروفنیل)-4-هیدروکسی بوتیریک، از دآمیناسیون باکلوفن تشکیل می شود. از آنجایی که باکلوفن تا حدی در کبد متابولیزه می شود، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید به طور منظم با آزمایش های عملکرد کبدی تحت نظر باشند.

مکانیسم واکنش

مکانیسم دقیق اثر باکلوفن در حال حاضر به طور کامل شناخته نشده است. بسیاری از مطالعات نشان می دهد که باکلوفن یک آگونیست گیرنده GABA-B است،،،،. با وجود این، شواهد قطعی دال بر دخیل بودن اثرات باکلوفن بر سیستم های GABA در تولید اثرات بالینی آن وجود ندارد. باکلوفن یک عامل ضد اسپاسم موثر و پرکاربرد با محل اثر ستون فقرات است. مکانیسم اثر و خواص دارویی آن با اثرات سایر عوامل ضد اسپاسم متفاوت است. علاوه بر این، باکلوفن دارای مکان‌های مرکزی اثر است که با نمایه عوارض جانبی و خواص کلی مضعف CNS نشان داده می‌شود. گیرنده های GABA-B با مسیرهای انتقال سیگنال و سیستم های انتقال دهنده عصبی تعامل دارند. باکلوفن اثر ضد درد دارد. اهمیت بالینی این داده‌های تحقیقاتی بیشتری را برای روشن شدن تضمین می‌کند. باکلوفن با اعمال مختلف و احتمالاً از جمله تحریک گیرنده های GABAβ، انتقال رفلکس تک سیناپسی و پلی سیناپسی را کاهش می دهد. این تحریک منجر به مهار انتشار انتقال دهنده عصبی تحریکی (گلوتامات و آسپارتات) می شود که به طور معمول ممکن است به درد و اسپاسم کمک کند. اگرچه باکلوفن آنالوگ ناقل عصبی مهارکننده گاما آمینو بوتیریک اسید (GABA) است، اما هیچ داده قطعی وجود ندارد که نشان دهد سیستم های گابا در اثرات بالینی آن دخیل هستند.

اطلاعات سم شناسی

LD50 پس از تجویز خوراکی در موش: mg/kg 145 [MSDS] **مصرف بیش از حد**: استفراغ، هیپوتونی عضلانی، خواب آلودگی، اختلالات اقامت، کما، افسردگی تنفسی و تشنج ممکن است با مصرف بیش از حد رخ دهد. **بارداری**: این دارو از داروهای دسته C بارداری است. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده با زنان باردار انجام نشده است. باکلوفن فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. **دفع در شیر مادر**: مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز باکلوفن برای خانم های شیرده باید احتیاط کرد.

سمیت کبدی
اطلاعات محدودی در مورد سمیت کبدی باکلوفن در دسترس است. در میان بسیاری از کارآزمایی‌های بالینی که ایمنی و اثربخشی باکلوفن را ارزیابی می‌کنند، هیچ‌یک به سمیت کبدی یا میزان افزایش ALT سرم در طول درمان مزمن اشاره نکردند. درج محصول نشان می دهد که 5٪ از بیماران تحت درمان افزایش خفیف آمینوترانسفراز سرم را تجربه می کنند، اما مستندات کمی در مورد اهمیت، شدت یا مدت این ناهنجاری ها در دسترس است. یک مورد منفرد از هپاتیت خفیف و خود محدود شده ناشی از باکلوفن منتشر شده است. زمان تأخیر شروع 3 ماه بود، الگوی آسیب سلولی کبدی بود، و بهبودی سریع و کامل بود، همه آزمایش‌های آزمایشگاهی طی چند هفته پس از توقف طبیعی بودند.

درباره باکلوفن

باکلوفن یک شل کننده عضلانی با اثر مرکزی است که معمولاً برای اسپاستیسیتی در بیماران مبتلا به مولتیپل اسکلروزیس تجویز می شود. باکلوفن با موارد نادر آسیب کبدی خفیف، خود محدود شده و از نظر بالینی آشکار مرتبط نیست.
باکلوفن یک اسید مونوکربوکسیلیک است که بوتانوئیک اسید است که با یک گروه آمینه در موقعیت 4 و یک گروه 4-کلروفنیل در موقعیت 3 جایگزین شده است. نقش شل کننده عضلانی، کاهش دهنده سیستم عصبی مرکزی و آگونیست GABA را دارد. این یک اسید مونو کربوکسیلیک، یک ترکیب آمینه اولیه، یکی از اعضای مونوکلروبنزن ها و یک اسید آمینه گاما است. این یک توتومر از باکلوفن زوئیتریون است.
باکلوفن به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید بدون بو یا عملاً بی بو ظاهر می شود.

کلام پایانی

شرکت اوژن شیمی بین الملل افتخارات بسیاری را در کارنامه خود دارد که در زیر به برخی از آنها اشاره می‌کنیم:

•  نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند متلرو تولدو سوئیس Mettler toledo 
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند آیکا آلمان IKA
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند بیندر آلمان BINDER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند هایر چین-آمریکا  HAIER
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند نابرترم آلمان Nabertherm
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند جولابو آلمان Jualbo
• نمایندگی رسمی فروش و خدمات پس از فروش برند الما آلمان Elma
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کروزآلمان KRUSS
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کی لب کره جنوبی K-LAB
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند الکتروترمال انگلیس Electrothermal
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند کریست آلمان Christ
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند هانا ایتالیا Hanna Instrument
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند رادوگ لهستان Radwag
• نمایندگی فروش و خدمات پس از فروش برند لمی رئولوژی فرانسه Lamy Rheology 

شرکت اوژن شیمی بین الملل در راستای برآورده نمودن نیاز فروش تجهیزات آزمایشگاهی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی دارویی، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنعت نفت، فروش تجهیزات آزمایشگاهی صنایع غذایی، فروش مواد موثره دارویی، فروش انواع اکسپیانت دارویی و فروش انواع حلال شیمیایی برای محققان، پژوهشگران و صنعتگران محترم ایران عزیز، عزم خود را جزم نموده و با ایجاد راههای ارتباطی با همکاران خود در خارج از ایران در سه قاره اروپا ، آسیا و امریکا تلاش می نماید تا به تمامی تماس های دریافتی پاسخی صادقانه و در شان ارایه دهد. اوژن شیمی در زمینه تامین ماده موثره دارویی باکلوفن از خارج از ایران و فروش با قیمت منصفانه به مشتری ایرانی از هیچ تلاشی دریغ نمی کند. این شرکت با داشتن کادری مجرب خدمات ویژه‌ای را در زمینه های کالیبراسیون تجهیزات آزمایشگاهی، نصب و راه اندازی تجهیزات آزمایشگاهی، احراز کیفیت تجهیزات آزمایشگاهی و دارویی ، تعمیر تجهیزات آزمایشگاهی و سکوبندی تخصصی آزمایشگاهها به مشتریان عزیز در سراسر ایران ارائه می دهد.

 به منظور خرید ماده موثره دارویی باکلوفن با شماره های 02122309008 یا 09917309008 تماس حاصل فرمایید و از مشاوره رایگان کارشناسان ما بهره مند شوید.